在多肽合成中，對(duì)于苯甲酰基氨基乙酸合成的早期研究，應(yīng)當(dāng)追溯到1881年，TheodorCurtiusZxian考慮應(yīng)用酸酐，獲取了苯甲酰氨基乙酸，除此之外，BZ-Glyn-OH(n=2-6)也被獲取了。

在大約70年后，TheodorWieland基于這些發(fā)現(xiàn)在現(xiàn)代多肽合成中使用混合酸酐法。

用于肽鍵形成的高活性中間體為Nα－?；被岬膶?duì)稱酸酐，相反于混合酸酐法，它和胺親核試劑的反應(yīng)的區(qū)域的選擇性不會(huì)模棱兩可，然而肽縮合產(chǎn)率達(dá)到50%，為Zgao（以羧基組分計(jì)）。

盡管能夠利用飽和碳酸氫鈉溶液萃取回收目標(biāo)肽以及由對(duì)稱酸酐氨解形成的游離Nα－?；被?，然而，在Z開(kāi)始的時(shí)候，該方法具有極低的使用價(jià)值。能夠通過(guò)Nα－保護(hù)氨基酸和方便的碳二亞胺或光 氣反應(yīng)制備出對(duì)稱酸酐。－當(dāng)量的碳二亞胺和兩當(dāng)量的Nα－保護(hù)氨基酸發(fā)生反應(yīng)對(duì)于形成對(duì)稱酸酐十分的有利。能夠分離出對(duì)稱酸酐，也能夠不需要純化直接在后面的縮合反應(yīng)中使用。由于對(duì)于水解，以Nα－烷氧羰基氨基酸為基礎(chǔ)的對(duì)稱酸酐的穩(wěn)定性比較高，純化時(shí)采用的方法可以類似上述純化混合酸酐的方法。

因?yàn)锽oc-保護(hù)氨基酸的商品化以及其價(jià)格合理，因此在肽鏈的逐步延長(zhǎng)中，日益重視了對(duì)稱酸酐法的使用，盡管晶狀的對(duì)稱酸酐能夠通過(guò)購(gòu)買得到，然而，一個(gè)不錯(cuò)的選擇依然是原位制備。