抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC) 是制藥公司藥物開發(fā)途徑中快速發(fā)展的一類新型生物ZL藥物。ADC 的制備方法是通過化學(xué)方法將具有生物活性的小分子藥物與單克隆抗體相連。ADC 通過結(jié)合 GX細(xì)胞毒性藥物與靶標(biāo)特異性抗體將細(xì)胞毒性藥物直接送達(dá)病變組織，同時(shí)限制藥物在非 目標(biāo)組織中的毒性。 藥物/抗體比率 (DAR) 是抗體所連接藥物數(shù)量的平均值，它是 ADC 的重要屬性。由于低載藥 量會降低效力，而高載藥量則會對藥代動力學(xué) (PK)1 和毒性產(chǎn)生負(fù)面影響，因此 DAR 值能夠 對藥效產(chǎn)生影響。目前的偶聯(lián)化學(xué)方法有賴氨酸側(cè)鏈酰胺化或半胱氨酸鏈間二硫鍵還原，載 藥量通常為 0 ~ 8 個藥物分子 (D0 ~ D8)/抗體。